大麻素开发公司Incannex Healthcare (ASX: IHL)已经开始了一项针对其主要候选药物IHL- 216a的神经保护能力的临床前动物试验。
该试验将对啮齿动物进行头部创伤,在高度控制的环境中持续实施,以造成可重复的伤害。
在造成创伤后不久,八组不同剂量的老鼠将被给予IHL-216A的成分或组合。
这些啮齿动物将在不同的时间间隔进行行为测试,以评估它们的神经认知和运动功能。
Incannex还将监测次级损伤级联,利用磁共振成像评估大脑结构损伤,并在死后进行微尺度细胞分析,以识别和比较各队列的神经损伤。
最佳剂量
Incannex说,动物研究将为即将进行的人体临床试验确定最佳的组合剂量。
该公司认为,在IHL-216A中存在一种最佳的活性药物成分(APIs)固定剂量,如果在首次发生头部创伤后不久给予这种药物,将减少神经兴奋、神经炎症、脑血流量和脑氧消耗(CMRO2)。
这一结果可能提供全面的神经保护——定义为减少神经元细胞死亡或中断——并改善创伤性脑损伤导致的神经认知和运动缺陷的恢复。
临时专利
在Incannex公司进行动物试验之前,该公司在10月份申请了一项临时专利,将IHL-216A与一种卤化挥发性麻醉剂联合使用,用于治疗创伤性脑损伤和脑震荡。
众所周知,大麻二酚和卤代挥发性麻醉剂可以减少神经兴奋,这被认为是减少神经细胞损伤和创伤性脑损伤的关键步骤。
最终产品的理念与Penthrox的甲氧基氟醚(methoxyflurane)笔类似,也被称为“绿色哨子”(green whistle),该产品帮助公司实现了销售额和4亿美元以上的市值。
常务董事Joel Latham说,早期干预是关键。
他说:“我们的药物研发团队相信,用大剂量大麻二酚加挥发性麻醉剂治疗中度头部损伤具有神经保护作用。”
“复方药物必须以一种能快速穿过血脑屏障的方式使用,以预防减少神经炎症和神经兴奋性的激活。
通过阻止化学趋化和炎症介质的积聚,次级脑损伤的级联被消融。
世界统计
全世界每年约有1000万人死于创伤性脑损伤和住院,目前没有批准的药物制剂治疗患者。
大多数TBI患者通常通过开颅减压手术来治疗,这种手术包括移除颅骨节段以降低颅内压。
目前正在评估IHL-216A在运动中头部受伤后的数天和数周内保护大脑不受导致细胞死亡的主要损伤机制和其他负面影响的能力,以及导致头部受伤的所有其他适用情况。
这种药物的设计是为了满足世界反兴奋剂机构和澳大利亚反兴奋剂机构对有TBI和慢性创伤性脑病风险的运动员的使用要求。